P2X Receptor (P2X受体)

P2XRs

P2X 受体是一类由 7 个（P2X1R-P2X7R）阳离子通透性配体门控离子通道 (LGIC) 组成的受体家族，这些通道在细胞外配体 5'-三磷酸腺苷 (ATP) 结合后开放。P2X 受体对 Ca²⁺、Na⁺ 和 K⁺ 具有高通透性，广泛表达于神经、免疫、心血管、骨骼、胃肠道、呼吸和内分泌系统。

P2X 受体广泛表达于兴奋性和非兴奋性细胞，例如神经元、神经胶质细胞、血小板、上皮细胞和巨噬细胞，并参与许多重要的生理和病理过程，包括突触传递、疼痛感知、炎症、心血管调节、免疫调节和肿瘤形成。

P2X receptors are a family of seven (P2X1R-P2X7R) cation permeable ligand-gated ion channels (LGICs) that open in response to binding by the extracellular ligand, adenosine 5′-triphosphate (ATP). P2X receptors have a high permeability to Ca²⁺, Na⁺, and K⁺ and are expressed widely throughout the nervous, immune, cardiovascular, skeletal, gastrointestinal, respiratory, and endocrine systems.

P2X receptors are widely expressed in excitatory and non-excitatory cells, such as neuron, glia, platelet, epithelia and macrophage, and participate in many important physiological and pathological processes, including synaptic transmission, pain perception, inflammation, cardiovascular modulation, immunomodulation and tumorigenesis.

P2X Receptor 亚型特异性产品:

P2X Receptor Isoform Comparison

P2X Receptor 相关产品 (130)
P2X Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (21) Control (1) 激动剂 (8) 拮抗剂 (84) 激活剂 (2) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N5025

Bullatine A 雪上一枝蒿甲素	Inhibitor	98.0%
Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。

HY-117508

JNJ-54175446	Antagonist	99.30%
JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC₅₀ 值分别为 8.46 和 8.81。

HY-N1478

Gardenoside 羟异栀子苷		99.85%
Gardenoside 是栀子花果实中发现的一种有口服活性的天然化合物。Gardenoside 通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来缓解慢性压迫性损伤 (CCI) 引起的神经性疼痛。Gardenoside 对游离脂肪酸 (FFA) 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。Gardenoside 减少活性氧 (ROS)。Gardenoside 可用于抗炎、镇痛和保肝研究。

HY-15568A

A-317491 sodium salt hydrate	Antagonist	99.88%
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X₃，rP2X₃，hP2X_2/3 和 rP2X_2/3 的 K_i 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

HY-164426

HEI3090	Activator	99.04%
HEI3090 是一种 P2X7R 激活剂。HEI3090 通过刺激树突状 P2X7R 表达细胞生成 IL-18，继而促进肿瘤内自然杀伤细胞和 CD4 T 细胞产生 IFN-γ，引发持久的抗肿瘤反应。HEI3090 可用于增强 αPD-1 治疗在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的疗效。

HY-D0976

NF279	Antagonist	98.5%
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 19 nM。NF279 对 P2X2，P2X3 (IC₅₀=1.62 μM)，P2X4 (IC₅₀>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂，通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。

HY-135976

P2X3 antagonist 34	Antagonist	99.71%
P2X3 antagonist 34 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC₅₀ 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。

HY-13954

A 839977	Antagonist	98.74%
A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC₅₀s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛.

HY-15487

CE-224535	Antagonist	98.91%
CE-224535 是一个有选择性的 P2X₇ 受体拮抗剂。

HY-132981

Lu AF27139	Antagonist	99.71%
Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC₅₀s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，K_is 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。

HY-137451

Sivopixant	Antagonist	99.90%
Sivopixant (S-600918) 是一种有效的选择性 P2X3 受体拮抗剂 (P2X3 IC₅₀=4.2 nM; P2X2/3 IC₅₀=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。

HY-N9182

Zeaxanthin dipalmitate		99.9%
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素，具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (K_d=81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1; K_d=533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。

HY-150059

P2X7 receptor antagonist-2	Antagonist	99.21%
P2X7 receptor antagonist-2 是一种有效的 P2X7 受体拮抗剂，其 pIC₅₀ 值为 6.5-7.5。P2X7 receptor antagonist-2 具有抗神经炎症的作用。

HY-134807

Indophagolin	Antagonist	98.05%
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC₅₀=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X₄、P2X₁ 和 P2X₃，IC₅₀ 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 G_q 蛋白偶联的 P2Y₄、P2Y₆ 和 P2Y₁₁ 受体(IC₅₀s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT₆ 有较强的拮抗作用 (IC₅₀=1.0 μM)，对 5-HT_1B、5-HT_2B、5-HT_4e 和 5-HT₇ 有中度拮抗作用。

HY-15469

GW791343 dihydrochloride	Inhibitor
GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC₅₀ 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。

HY-108671

NF110	Antagonist
NF110 是 P2X₃ 受体拮抗剂 (K_i = 36 nM)，对稳定表达的 P2Y 受体 (IC₅₀s > 10 M) 无活性。NF110 阻断大鼠背根神经节神经元中 α-β- 亚甲基 ATP 诱导的电流 (IC₅₀ = 527 nM)

HY-131502

Taspine	Inhibitor	98.0%
Taspine 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Taspine 通过抑制 PI3K 来阻断 P2X4 受体活性。Taspine 通过抑制巨噬细胞中的 P2X4 受体来抑制促炎信号传导。

HY-101370

2-Methylthio-ATP tetrasodium	Activator	98.0%
2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。

HY-16322A

Minodronic acid hydrate 米诺磷酸一水合物	Antagonist	99.67%
Minodronic acid (YM-529) hydrate 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。

HY-101588A

Gefapixant citrate	Antagonist	99.23%
Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC₅₀ 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。

P2X Receptor Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
粤ICP备2021105330号-3 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

粤ICP备2021105330号-3